Pregabaliini

Pregabaliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S)-3-(aminometyyli)-5-metyyliheksaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero	148553-50-8
ATC-koodi	N03AX16
PubChem CID	5486971
DrugBank	DB00230
Kemialliset tiedot
Kaava	C8H17NO2
Moolimassa	159,23 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	186–188 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	≥ 90 %
Proteiinisitoutuminen	<1%
Metabolia	Alle 2 % pregabaliinista metaboloituu ja erittyy lähes muuttumattomana virtsaan.[1][2][3] N-metyylipregabaliini
Puoliintumisaika	6-11 tuntia
Ekskreetio	munuaisten kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta, laskimopistoksena

Pregabaliini (kauppanimi muun muassa Lyrica^[4]) on gabapentiinistä edelleen kehitetty antikonvulsiivinen lääkeaine. Sitä käytetään paikallisalkuisen epilepsian, neuropaattiseen kivun, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön ja migreenin hoitoon. Yhdysvaltain lääkevirasto FDA on hyväksynyt sen hoidoksi myös fibromyalgiaan, mutta ei yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön. Lääkkeen toi markkinoille Pfizer vuonna 2004.^[5]

Lääkettä on käytetty myös esimerkiksi migreenin ja levottomien jalkojen oireyhtymän hoidossa.^[6]

Pregabaliini on aivojen välittäjäaine GABA:n johdos. Lääkettä markkinoi ja myy Suomessa Pfizer ja rinnakkaislääketuojat Orifarm ja Paranova.^[7] Lääkekorvaustilaston mukaan yli 71 000 suomalaista käytti vuonna 2012 pregabaliinia sisältävää Lyricaa, näistä vain kymmenesosa epilepsian hoitoon.

Pregabaliinia sisältävät lääkkeet ovat pääasiallisesti keskushermostoon vaikuttavia eli PKV-lääkkeitä, joilla on huumaavia vaikutuksia. Lyrican pakkaukseen on lisätty markkinoille tulon jälkeen punainen varoituskolmio, joka esiintyy myös muiden PKV-lääkkeiden pakkauksissa.^[8][6]

1. ↑ Ben-Menachem E: Pregabalin pharmacology and its relevance to clinical practice. Epilepsia. 2004;45 Suppl 6:13-8. (PubMed ID 15315511)
2. ↑ FDA Label Pregabalin
3. ↑ https://go.drugbank.com/drugs/DB00230
4. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AX16 Fimea.
5. ↑ Eric Sagonowsky: Lyrica generics roll: Pfizer blockbuster finally hits patent cliff Fierce Pharma. 22.7.2019. Viitattu 5.7.2022. (englanniksi)
6. ↑ ^{a b} Pregabaliini (Lyrica) Päihdelinkki.fi. 5.12.2017. Viitattu 16.6.2019.
7. ↑ Fimean lääkehaku (ei suoralinkkiä) Fimea. Arkistoitu 13.5.2015. Viitattu 1.5.2015.
8. ↑ MOT - Onnettomuuspilleri YLE TV1 20.1.2014.